水脂双溶性β受体阻滞剂的临床益处

2019-11-05          一帆风顺

在临床使用中,不少医生对比索洛尔水脂双溶性β受体阻滞剂的疗效及不良反应发生率仍然存在质疑,近年来许多国内外研究结果表明,比索洛尔在吸收、代谢、生物利用度,以及体内分布、代谢等药代动力学方面均优于脂溶性β受体阻滞剂,同时,在降压及心率控制方面具有良好临床优势,减少了不良反应的发生,为患者带来更多临床获益。
 1. 水脂双溶性药物具有良好的药代动力学特性
 β受体阻滞剂按溶解性分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三类。研究表明,脂溶性药物如美托洛尔在胃肠道迅速、完全吸收,并经肝脏代谢,具有明显首过效应,半衰期短,容易进入中枢神经系统而发挥中枢疗效,也因此增加中枢不良反应的发生率;水脂双溶性药物比索洛尔胃肠道吸收率高,首过效应低,生物利用度高,为肝肾双通道平衡代谢,有较长的半衰期,适量进入中枢神经系统,既保持了在中枢神经系统的药理作用,又减少了中枢神经系统的不良反应[1]。
 2、比索洛尔较美托洛尔降压效果更好
 杨召伍,詹师等人针对比索洛尔和美托洛尔治疗效果进行了临床研究,其筛选出80例高血压伴慢性心衰患者,比索洛尔和美托洛尔组各40例,评估两种药物的治疗效果。结果显示,在临床治疗高血压效果方面,比索洛尔组总有效率明显高于美托洛尔组(P0.05)[2]。研究表明,比索洛尔降压效果更好。

 3、比索洛尔明显降低临床事件发生率
 针对不良反应,王和银,谭咏梅等筛选出115名原发性高血压患者(比索洛尔组58例、美托洛尔组57例)对两种药物的不良反应发生情况进行评价。观察在用药前,用药后1周,1、2年分别进行Holter、常规心电图检查记录是否发生临床事件。研究结果显示,β受体阻滞剂能够较好地改善HRV,在用药后1年和2年时,比索洛尔组临床事件发生率均较美托洛尔少,说明比索洛尔相较于美托洛尔能明显降低高血压患者心率,改善心率变异性,减少临床事件发生率[3]。

 苏莱乐®富马酸比索洛尔片是一类水脂双溶性β受体阻滞剂,临床尤其适用于交感活性增高(心率≥70次/分)的心血管疾病(高血压、冠心病、慢性心衰等),为国家医保甲类、国家基药、低价药目录品种,临床主要用于高血压病、冠心病及慢性心力衰竭等疾病的治疗。自08年投放市场以来,得到国内广大临床医生和用户的广泛使用,苏莱乐®富马酸比索洛尔片为《冠心病合理用药指南》所推荐,并于2018年通过一致性评价,其可靠的质量和优良的临床疗效得到广大用户的高度赞誉,树立了良好的产品品牌形象。
 参考文献:
 吴彦. 水脂双溶β受体阻滞剂可能带来的临床益处[J]. 中华高血压杂志, 2011(9):810-812.
 杨召伍, 詹师, 陈泽江, et al. 比索洛尔与美托洛尔治疗高血压伴慢性心力衰竭的临床研究[J]. 吉林医学, 2015(17):3758-3760.
 [3]王和银,谭咏梅,张兴展,田飒,陈树广. 比索洛尔与美托洛尔对原发性高血压患者心率、心率变异性和临床事件的影响[J]. 中华高血压杂志,2014(22):184-186.